Le isossazolidine imitano i nucleosidi naturali esercitando attività antitumorale.1 L’aggiunta di un gruppo gem-bifosfonato sull’eterociclo può aumentarne la citotossicità considerando che i bifosfonati geminali imitano i pirofosfati naturali e possono essere applicati su metastasi ossee ed osteoporosi.2,3 L’obiettivo di questo lavoro è la sintesi di aril-isossazolidine gem-bifosfonate con potenziale attività farmacologica. La sintesi si effettua in due fasi (Figura 1): la prima prevede la formazione nel nucleo isossazolidinico con metodologie solvent free, mentre la seconda prevede l’introduzione del gruppo bifosfonato geminale sul ciclo con una sintesi multistadio.

SINTESI DI ACIDI ARIL-ISOSSAZOLIDIN-gem-BIFOSFONATI A POTENZIALE ATTIVITA’ FARMACOLOGICA

NARDI M;
2015

Abstract

Le isossazolidine imitano i nucleosidi naturali esercitando attività antitumorale.1 L’aggiunta di un gruppo gem-bifosfonato sull’eterociclo può aumentarne la citotossicità considerando che i bifosfonati geminali imitano i pirofosfati naturali e possono essere applicati su metastasi ossee ed osteoporosi.2,3 L’obiettivo di questo lavoro è la sintesi di aril-isossazolidine gem-bifosfonate con potenziale attività farmacologica. La sintesi si effettua in due fasi (Figura 1): la prima prevede la formazione nel nucleo isossazolidinico con metodologie solvent free, mentre la seconda prevede l’introduzione del gruppo bifosfonato geminale sul ciclo con una sintesi multistadio.
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